home | kontakt

Ako Degarelix účinkuje?

Existujú 2 rozdielne farmakologické prístupy na potlačenie hladiny androgénov:
• Liečba agonistom receptora pre gonadotropíny uvoľňujúci hormón (GnRH)
• Liečba blokátorom receptora pre gonadotropíny uvoľňujúci hormón (GnRH)

Látky ako leuprorelín, ktoré pôsobia ako GnRH agonisti, v úvode stimulujú tvorbu gonadotropínov. Táto stimulácia následne zvyšuje uvoľnenie testosterónu zo semenníkov, čím vznikne počiatočný vzostup hladiny testosterónu. Tento počiatočný vzostup hladiny testosterónu  je typický pre liečbu agonistom GnRH.

Po čase spôsobí táto neustála zvýšená stimulácia hypofýzy zníženie („down-reguláciu“) a spomalenie uvoľňovania LH. Časom sa tvorba testosterónu ukončí cestou vyčerpania hypofýzy. Pri terapii agonistom GnRH klesnú hladiny testosterónu na kastračné až behom 30 dní.

DEGARELIX má odlišný, unikátny mechanizmus účinku. DEGARELIX je jediným dostupným GnRH blokátorom určeným na liečbu pokročilého karcinómu prostaty, ktorý vedie rýchlo a priamo k poklesu testosterónu na kastračné hladiny do 3 dní bez počiatočného vzostupu hladiny testosterónu.

Na rozdiel od GnRH agonistov sa DEGARELIX viaže okamžite a reverzibilne na GnRH receptory hypofýzy. DEGARELIX účinne blokuje receptory GnRH a prakticky zastavuje tvorbu LH. Antagonistické pôsobenie DEGARELIXu takto vedie k rýchlemu, hlbokému a trvalému potlačeniu testosterónu – bez počiatočného vzostupu testosterónu, ktorý je charakteristický pre liečbu GnRH agonistami.

Za rýchle potlačenie testosterónu vďačí DEGARELIX rozdielnemu mechanizmu účinku GnRH blokátorov a GnRH agonistov.